Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) MEDECIN ABONNE

Muchas moléculas tienen efectos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Mecanismo de acción:

Bloquea la producción de sustancias inflamatorias.

Indicaciones :

Depende de la actividad analgésica y antiinflamatoria de los AINE y de la magnitud de las manifestaciones de intolerancia a las que da lugar el fármaco. Los AINE «ligeros» se utilizan como analgésicos con pocos efectos adversos como el ibuprofeno, y los AINE «más fuertes» cuyas indicaciones son más extensas por tomar efectos adversos más frecuentes y en ocasiones más graves como el Ketoprofeno por ejemplo se utilizan en ciertas enfermedades inflamatorias crónicas.

Contraindicaciones:

– Más allá del quinto mes de embarazo. (no recomendado durante la lactancia porque pasa a la leche).
– Hipersensibilidad a esta molécula oa alguno de los excipientes del producto.
– Antecedentes de reacciones alérgicas a los AINE, ácido acetilsalicílico (Aspirina).
– Historia de hemorragia o perforación digestiva durante el tratamiento previo con AINE.
– Hemorragia en evolución.
– Úlcera gástrica activa, antecedentes de úlcera gástrica o sangrado recurrente (2 o más episodios distintos).
– Insuficiencia hepática grave.
– Insuficiencia renal grave.
– Insuficiencia cardiaca severa.
– Lupus eritematoso sistémico.
– Contraindicaciones específicas de los excipientes (Alergia al trigo por Ketoprofeno por ejemplo)

Advertencias y precauciones de uso:

– Se desaconseja encarecidamente el uso concomitante de dos AINE simultáneamente.
– La aparición de efectos adversos se reduce utilizando la dosis más baja posible y el tratamiento más corto necesario.
– Los pacientes con asma con rinitis crónica o sinusitis y/o poliposis nasal tienen mayor riesgo de alergia.
– Los ancianos presentan un mayor riesgo de efectos adversos de los AINE.
– Se han notificado hemorragias, ulceraciones o perforaciones gastrointestinales, en ocasiones mortales, con todos los AINE. Estos riesgos aumentan con la dosis. Se debe considerar la terapia de protección de la mucosa (inhibidor de la bomba de protones) para estos pacientes.
– Cuidado con los tratamientos asociados, que pueden aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como:
* corticosteroides,
* anticoagulantes orales,
* Ciertos antidepresivos
* agentes antiplaquetarios como la aspirina.
– En caso de aparición de hemorragia o ulceración en un paciente que recibe AINE, se debe suspender el tratamiento.
– Cuidado con el riesgo de agravamiento de patologías intestinales inflamatorias crónicas (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).
– Las reacciones cutáneas graves son raras pero posibles. Se debe suspender un AINE tan pronto como aparezca una erupción cutánea o lesiones en las mucosas.
– Es probable que los AINE provoquen insuficiencia renal y/o retención de agua y sodio.

– Riesgo de alteración de la fertilidad femenina.
– El tratamiento puede enmascarar una infección grave.
– Riesgo de fotosensibilidad.
– Hepatitis e ictericia son posibles pero raras
– En caso de alteraciones visuales suspender el tratamiento.
– Los excipientes pueden causar efectos secundarios inusuales en pacientes con anomalías enzimáticas o genéticas.

En caso de ruta consultar las instrucciones de uso del laboratorio.

Interacciones:

Riesgo de hiperpotasemia:

Ciertos fármacos o clases terapéuticas promueven la hiperpotasemia. Para conocer los riesgos y niveles de restricción específicos de los fármacos hiperpotasémicos, es recomendable consultar las interacciones específicas de cada sustancia.

No recomendado:

– Otros AINE (incluida la aspirina en dosis altas).
– Anticoagulantes orales
– Heparinas no fraccionadas, heparinas de bajo peso molecular y afines
– Litio: aumento de litio
– Metotrexato, utilizado a dosis > 20 mg por semana: aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato.
– Pemetrexed.

Precauciones requeridas para el uso:

– Diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
– Metotrexato, utilizado a dosis bajas ≤ 20 mg por semana: aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato.
– Pemetrexed.
– Ciclosporina, tacrolimus: riesgo de efectos nefrotóxicos aditivos, especialmente en ancianos. Vigilar la función renal al inicio del tratamiento con AINE.

A tomar en cuenta :

Mayor riesgo de sangrado gastrointestinal con:
– Ácido acetilsalicílico en dosis antiagregantes (de 50 mg a 375 mg al día en una o más tomas)
– Glucocorticoides (excepto hidrocortisona en terapia sustitutiva):
– Agentes antiplaquetarios
– Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
– Heparinas no fraccionadas, heparinas de bajo peso molecular (dosis preventivas).
– Deferasirox.
Betabloqueantes (excepto esmolol): reducción del efecto antihipertensivo (inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por AINE, retención de agua y sodio).

Efectos indeseables :

Desórdenes gastrointestinales:

– Frecuentes: dispepsia, náuseas, dolor abdominal, dolor gástrico, vómitos.
– Poco frecuentes: diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis.
– Raros: estomatitis, úlcera, colitis.
– Frecuencia no conocida: exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, hemorragia gastrointestinal y perforación.

Trastornos del sistema inmunológico:

– Frecuencia no conocida: angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

– Poco frecuentes: Erupción, exantema, prurito.
– Frecuencia no conocida: urticaria, agravamiento de la urticaria crónica, fotosensibilidad, alopecia y dermatosis ampollosas (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell).

Afecciones respiratorias, torácicas y mediastínicas:

– Raros: ataque de asma.
– Frecuencia no conocida: broncoespasmo, especialmente en sujetos alérgicos a la aspirina y otros AINE, rinitis.

Trastornos del sistema nervioso:

– Poco frecuentes: dolor de cabeza, mareos, somnolencia.
– Raro: parestesia.
– Frecuencia no conocida: convulsiones, alteraciones del gusto.

Condiciones psiquiátricas:

– Frecuencia no conocida: alteraciones del estado de ánimo.
Condiciones de los ojos:
– Raros: visión borrosa.

Trastornos del oído y del laberinto:

Raro:[título de información sobre herramientas=»zumbido en el oído»] tinnitus[/información sobre herramientas].

Trastornos renales y del tracto urinario:

– Frecuencia no conocida: retención de agua y sodio, hiperpotasemia.
– Insuficiencia renal aguda (IRA) funcional en pacientes con factores de riesgo.
– Daño orgánico renal que puede dar lugar a una IRA: se han comunicado casos aislados de nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
– Alteraciones de la función renal.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

– Raros: anemia por hemorragia, leucopenia.
– Frecuencia no conocida: agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia de la médula ósea.

Trastornos hepatobiliares:

– Raros: aumento de las transaminasas, hepatitis, aumento de la bilirrubina relacionado con problemas hepáticos.

Condiciones cardiacas y vasculares:

– Poco frecuentes: edema.
– Frecuencia no conocida: insuficiencia cardiaca.
– Frecuencia no conocida: Hipertensión, vasodilatación.

Condiciones generales y condiciones del sitio de administración:

– Poco frecuentes: fatiga.
– Raros: Aumento de peso.

Embarazo y lactancia:

El embarazo :

– En la primera etapa del embarazo, mayor riesgo de aborto espontáneo, defecto cardíaco y aparosquisis.
– Salvo que sea claramente necesario, se debe evitar el uso de AINE durante el 1er trimestre y el 2º trimestre del embarazo. Durante el tercer trimestre, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a:
– Daño renal: durante y después del embarazo.
– Riesgo de daño cardiopulmonar. Este efecto existe incluso para un disparo único.
– Un riesgo de sangrado prolongado para la madre y el niño
– Inhibición de las contracciones uterinas que pueden retrasar o prolongar el trabajo de parto.

En consecuencia :

– Hasta 12 semanas de amenorrea: sólo se debe considerar el uso de AINE si es necesario.
– Entre 12 y 24 semanas de amenorrea se desaconseja la ingesta prolongada.
– Más allá de las 24 semanas de amenorrea (5 meses cumplidos): cualquier toma, incluso puntual, está contraindicada.

Alimentación con leche:

Como los AINE pasan a la leche materna, como medida de precaución, no deben administrarse a mujeres lactantes.

Sobredosis:

En adultos, los principales signos de sobredosis son:
– dolores de cabeza,
– mareos,
– somnolencia,
– letargo,
– náusea,
– vómitos,
– diarrea,
– dolor abdominal o epigástrico.
En casos de intoxicación grave, se han observado hipotensión, depresión respiratoria y hemorragia gastrointestinal.
No hay un antídoto especifico.
El paciente debe ser trasladado inmediatamente a un hospital especializado donde se instaurará tratamiento sintomático para compensar la deshidratación, controlar la función renal y corregir la acidosis.
Si ocurre insuficiencia renal, se puede usar hemodiálisis para eliminar el medicamento.
Se puede practicar el lavado gástrico o la administración de carbón activado para limitar la absorción de los AINE.

   

 

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