Définition

Les récepteurs opioïdes sont des récepteurs situés dans la membrane cellulaire couplés avec des protéines G ayant comme ligand un opioïde (dérivés du mot opium) endogène ou exogène.

Description

Ils existent 4 sous types de récepteurs opioïdes :

•  Delta (δ) ou OP1, deux sous types différents δ1,δ2
• Kappa (κ) ou OP2, 3 sous types différents κ1 ,κ2 ,κ3
• Mu (μ) ou OP3, 3 sous types différents μ1 μ2,μ3
•  récepteurs nociceptifs ou OP4

Récepteur delta

Localisation

Dans le cerveau, au niveau de :

• Noyaux Pontique
• Amygdale
• Bulbes olfactifs
• Cortex cérébral profond

Fonction

• Analgésie
• Effets antidépresseurs
• Dépendance physique

Récepteur Kappa

Localisation

Dans le cerveau, au niveau de :

• Hypothalamus
• Substance grise périaqueducale
• Claustrum

Dans la moelle épinière dans la substance gélatineuse

Fonction

• Analgésie de la moelle épinière
• Sédation
• Myosis
• Inhibition de la libération de l’hormone ADH

Récepteur Mu

Localisation

Dans le cerveau, au niveau de :

• Cortex cérébral (lames III et IV)
• Thalamus
• Striosomes
• Hypothalamus
• Substance grise périaqueducale

Dans la moelle épinière au niveau de la substance gélatineuse

Dans le système digestif

Fonction

En fonction du sous typé de récepteurs μ :

μ1

• Analgésie supraspinales
• Dépendance physique

μ2

• Dépression respiratoire
• Myosis
• Euphorie
• Réduction de la motilité du tractus gastro-intestinal
• Dépendance physique

μ3

non décrit

Récepteur nociceptif

Localisation

Dans le cerveau, au niveau de :

• Cortex cérébral
• Amygdale
• Hippocampe
• Noyaux septale
• Habenula (portion de l’épithalamus)
• Hypothalamus

Dans la moelle épinière

Fonction

• Anxiété
• Dépression
• Appétit
• Développement d’une tolérance aux agonistes des récepteurs μ